抗生素是人类使用得最多的一类药物，自从第二次世界大战期间青霉素正式投入工业化生产以来，已经有一百多种抗生素进行商品化生产，为人类的防病治病作出了重要的贡献。
1. 相关定义
抗生素是低分子质量的微生物天然代谢产物，能够在很低的浓度下抑制其他微生物的生长。抗生素的分子质量一般不会超过几千道尔顿。如溶菌酶这类酶及其他复杂的蛋白质分子虽然也具有抗菌活性，但由于它们的分子量很大，因而在习惯上不将它们归入抗生素类。在高浓度下，即使是正常的细胞组分会对某些细菌的生长产生抑制作用，如甘氨酸和亮氨酸，不属于抗生素。基于同样的理由，一些厌氧发酵的产物，如乙醇和丁醇，虽然在高浓度下也有杀菌或抑菌作用，也不属于抗生素。
通过化学修饰的只能称为半合成抗生素，根据天然抗生素的结构完全采用化学合成方法制造的则称为全合成抗生素。
抗生素对各种微生物的抗菌活性称为抗生素的抗菌谱。一些抗生素只对革兰阳性或阴性微生物具有抗菌活性，抗菌谱很窄称为窄谱抗生素；另一些则称为广谱抗生素，其中有些不但能抑制细菌还能抑制霉菌的生长。还有一类称为抗肿瘤抗生素，这类抗生素也是根据其抗菌活性筛选的，然后再检验它们杀肿瘤细胞的能力。
2. 抗生素作用
抑制对微生物生长，包括永久性的抑制作用，将微生物杀死，例如杀细菌剂和杀霉菌剂；只能起到抑制微生物繁殖生长的作用，但不能将它们杀死。
抗生素抗菌机理有:抑制细胞壁合成、抑制DNA复制或转录、抑制蛋白质合成及破坏细胞膜的正常功能等。抗生素抗菌作用机理的专一性，决定了其抗菌谱，例如若某种抗生素是几丁质酶的强抑制剂，而几丁质是霉菌细胞壁的主要成分之一，这样该抗生素就具有抑制霉菌生长的功能，但对细菌就没有抗菌效果。
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