基本结构的修饰

从一个中间产物或几个不同结构单元装配而成的抗生素基本结构还需要经过酶催化反应的修饰才会具有活性。这些反应包括：糖基化、酰基化、甲基化、羟基化、氨基化反应及还原反应。在四环素生物合成途径中，从甲基预四环酰胺（Methylpretetramide）出发，经过一系列的氧化、氨化和甲基化反应最终得到四环素。也正是由于这些反应的变化，使抗生素生产中往往存在一系列同系物，这些同系物具有类似的结构和或多或少的生物活性，形成了抗生素的多样性。在抗生素的菌种筛选中，也就需要筛选出那些含高活性组分最高的突变株。

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