一、红霉素概述

  红霉素系大环内酯类抑菌性抗生素，但在高浓度时对高度敏感的细菌也有杀菌作用。临床上主要用于治疗支原体肺炎、沙眼衣原体引起的新生儿结膜炎、婴儿肺炎、生殖泌尿道感染、军团菌病、皮肤软组织感染，空肠弯曲菌肠炎以及梅毒、痤疮等症。本品为白色或类白色的结晶或粉末，在甲醇、乙醇或丙酮中易溶，在水中极微溶解。本品在pH<6时易被破坏。红霉素制剂肠溶剂为主要剂型，以克服红霉素对酸的不稳定性及降解物对胃肠道的刺激等缺点，此外还有红霉素眼膏、软膏及栓剂等。

二、2015版中国药典效价测定方法及注意事项

  （1）培养基：抗生素1号培养基（pH为7.8～8.0）

  （2）试验菌：短小芽孢杆菌（CMCC（B）63202）

  （3）缓冲液：取磷酸氢二钾5.59g与磷酸二氢钾0.41g，加水使其成1000ml，滤过，在115℃温度下灭菌30min，制成pH值为7.8的磷酸盐缓冲液。

  （4）双碟的制备：菌层培养基菌悬液的量约为培养基量的2%，加菌悬液量可视抑菌圈大小及清晰程度进行调整。

  （5）制备供试溶液

   A、红霉素原料药供试溶液：精密称取该供试品适量（约相当于红霉素50mg），置50ml的量瓶中，加乙醇（每10mg红霉素加4ml乙醇）溶解后，用灭菌水制成每1ml中约含1000单位的溶液，再用磷酸缓冲液（pH7.8）制成抗生素浓度范围为5.0-20.0单位/ml的高、低剂量溶液，即得。

   B、红霉素肠溶衣片供试溶液：取本品4片，研细，用乙醇适量（红霉素0.25g，加乙醇25ml）研磨使溶解，用灭菌水制成每1ml中约含1000单位的溶液，再用磷酸盐缓冲液（pH7.8）制成抗生素浓度范围为5.0-20.0单位/ml的高低剂量溶液，即得。

   C、红霉素软膏供试溶液：取本品，精密称取适量（约相当于红霉素10mg），置分液漏斗中，加石油醚20ml，缓缓振摇，使基质溶解，用磷酸盐缓冲液（pH为7.8-8.0）提取4次，每次约25ml，合并提取液，置100ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH为7.8-8.0）至刻度，制成每1ml中约含1000单位的溶液，再用磷酸盐缓冲液制成抗生素浓度范围为5.0-20.0单位/ml的高、低剂量溶液，即得。

  （6）培养温度和时间：培养温度为35-37℃，培养时间为14-16h。

三、测定中的关键点、易出现的问题及注意事项

  （1）称量：本品微有引湿性，称取样品时除注意准确称量外，特别是环境湿度较高时，尚需注意称量过程中的吸湿问题，以免引入误差。

  （2）供试品制备：检测中曾发现因红霉素溶解不完全，使含量测定结果低的情况。溶解供试品时，尤其是制剂，因辅料对主药的包裹吸附等作用，影响红霉素的溶出，应用超声处理等使其完全溶解。

  （3）培养基：红霉素含量测定，对培养基的质量要求较苛刻。尽量选择批量生产的质量稳定性好的培养基进行测定（我公司有成品干粉培养基，检测效果好，可购买使用）。

  （4）缓冲液：USP23版采用pH8.0磷酸盐缓冲液稀释样品，而中国药典采用pH7.8的磷酸盐缓冲液，经比较二者对效价测定结果无明显影响。

  （5）双碟的制备：中国药典对红霉素品种双碟的制备没有特殊的要求。底层培养基冷却凝固后，铺加菌层培养基前，应注意保温，一般可以将双碟放置在37℃的恒温箱中，临加上层培养基时取出。待菌层完全冷却凝固后，再放置牛津杯（也可用我公司生产的四联式牛津杯），牛津杯稳定后，开始滴加药液。

  （6）滴加药液：每组滴加的双碟数以不超过5个为宜，以免扩散时间相差过大，造成结果误差。

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