虽然抗生素的分子结构要比初级代谢产物复杂得多，而且有些抗生素分子中还含有初级代谢产物所没有的基团，如氯或硝基基团，但是在初级和次级代谢产物的生物合成之间却存在着紧密的联系。催化特殊次级代谢产物合成反应的酶可以从那些普通代谢途径的酶演化而来。即使是能催化生物分子氯代反应的酶也与催化普通反应的酶密切相关。例如催化氯霉素合成途径中氯代反应的酶是血红素蛋白，具有溴过氧化物酶和催化酶的活性，与从 Micrococcus luteus获得的细菌催化酶具有许多共同的性质。

抗生素生物合成反应一般可根据形成抗生素的初级代谢产物进行分类，例如从糖、氨基酸、乙酸或核苷酸等合成的抗生素。这种方法虽然实用，但不够科学，因为从同样的起始物质可以发生互相间没有关系的一系列反应，最后获得不同的抗生素，而且许多抗生素是由各种初级代谢产物所形成的中间产物组成的，事实上很难区分哪一个初级代谢产物是主要的。一种更合理的分类方法是既考虑开始合成的分子，又根据初级代谢的经典生化途径对抗生素的合成反应进行分类。